Què fa l'AF710B?
Deixa un missatge
El desenvolupament de teràpies per a malalties neurodegeneratives ha demostrat ser molt més difícil que dirigir-se a un sol receptor o enzim. A mesura que els investigadors van obtenir una millor comprensió de la malaltia d'Alzheimer i els trastorns cognitius, l'atenció es va desplaçar gradualment cap a compostos capaços de regular múltiples vies biològiques al mateix temps.
AF710B n'és un exemple. En lloc d'actuar sobre un únic objectiu, combina l'activitat tant al receptor muscarínic d'acetilcolina M1 com al receptor sigma-1, dues proteïnes estretament associades amb la comunicació neuronal i la funció cognitiva.
Què és AF710B?
AF710B, també conegut com ANAVEX 3-71, és una petita molècula sintètica desenvolupada per a la investigació en neurociència. Pertany a una classe de compostos que regulen l'activitat del receptor mitjançant la modulació al·lostèrica en lloc de l'activació del receptor convencional.
Una de les seves característiques definitòries és la seva capacitat d'interaccionar amb dos objectius biològics diferents. Al receptor muscarínic M1, AF710B funciona com a agonista al·lostèric, influint en l'activitat del receptor sense competir directament amb l'acetilcolina. Al mateix temps, activa el receptor sigma-1, una proteïna intracel·lular implicada en la senyalització del calci, la regulació mitocondrial i les respostes a l'estrès cel·lular.
Aquesta combinació distingeix AF710B de molts compostos colinèrgics tradicionals. En lloc de concentrar-se en una única via de senyalització, ofereix als investigadors l'oportunitat d'investigar com interactuen múltiples vies neuronals durant el declivi cognitiu i la neurodegeneració.
Com funciona l'AF710B?
El mecanisme d'acció de l'AF710B es basa en la regulació coordinada de dos sistemes receptors complementaris.
El primer objectiu és el receptor muscarínic de l'acetilcolina M1, un dels receptors clau implicats en l'aprenentatge i la memòria. A diferència dels agonistes ortostèrics que s'uneixen directament al lloc actiu del receptor, AF710B interacciona amb un lloc d'unió al·lostèric. Això permet modular la senyalització colinèrgica normal mentre es manté la selectivitat del receptor. En estudis experimentals, aquesta interacció s'ha associat amb vies de senyalització intracel·lular implicades en la comunicació neuronal, inclosa l'activació d'ERK i CREB.
El seu segon objectiu, el receptor sigma-1, té una funció molt diferent. En lloc d'actuar com un receptor de neurotransmissors clàssic, funciona com a chaperona molecular que ajuda a regular l'homeòstasi del calci, l'activitat mitocondrial i les respostes a l'estrès cel·lular. Aquests processos són essencials per mantenir la funció neuronal normal, especialment en condicions associades a l'envelliment o a les malalties neurodegeneratives.
En lloc de treballar de manera independent, aquests dos sistemes receptors semblen complementar-se. Aquest mecanisme dual permet als investigadors investigar com la senyalització colinèrgica i la regulació de l'estrès intracel·lular influeixen simultàniament en la funció sinàptica, proporcionant una comprensió més àmplia de la biologia neuronal que només els compostos objectiu-únics.
Què fa l'AF710B?
El coneixement actual de l'AF710B prové d'estudis basats en cèl·lules-i en animals, on s'ha investigat en diverses àrees de recerca en neurociència.
Una eina útil per a la investigació cognitiva
El sistema colinèrgic ha estat reconegut des de fa temps com una de les vies principals implicades en l'aprenentatge i la memòria. Com que AF710B modula selectivament el receptor M1, s'utilitza amb freqüència per examinar com els canvis en la senyalització colinèrgica influeixen en el rendiment cognitiu en models experimentals.
En lloc de mesurar simplement l'activació del receptor, els investigadors utilitzen AF710B per explorar els esdeveniments de senyalització aigües avall, la comunicació neuronal i la funció sinàptica.
Investigat en models de malaltia d'Alzheimer
L'AF710B també s'ha avaluat en diversos models preclínics de la malaltia d'Alzheimer. Els estudis experimentals han informat de canvis en els marcadors patològics associats a la malaltia, com ara la deposició beta amiloide-, la fosforilació tau, la integritat sinàptica i les respostes neuroinflamatòries. Aquestes troballes han animat a investigar més sobre com la modulació del receptor objectiu dual-pot influir en múltiples aspectes de la patologia neurodegenerativa.
Dona suport a la investigació en farmacologia del receptor
Més enllà de la malaltia d'Alzheimer, AF710B s'ha convertit en un compost útil per investigar la biologia del receptor. El seu perfil farmacològic permet als investigadors avaluar la selectivitat del receptor M1, la senyalització del receptor sigma-1, la comunicació intracel·lular i les vies relacionades amb GPCR dins d'un únic sistema experimental.
Per què comprar?
AF710B és una substància química de recerca de doble objectiu-desenvolupada per a estudis de senyalització neuronal i funció cognitiva. Si teniu previst comprar pols de matèria primera AF710B, heu de tenir en compte les característiques següents:
1. Bona compatibilitat de la formulació:La pols AF710B mostra una gran compatibilitat en els sistemes de formulació i s'utilitza habitualment en el desenvolupament de barreges multi-components i les proves de compatibilitat.
2. Bona estabilitat:Com a matèria primera sòlida, la pols AF710B manté propietats físiques relativament estables en condicions estàndard d'emmagatzematge i transport, la qual cosa la fa adequada per a la gestió d'inventaris a llarg termini-i l'ús de lots.
3. Adaptabilitat i dispersibilitat de dissolvents:Demostra una certa dispersibilitat a través de diferents sistemes de dissolvents i s'utilitza sovint en l'observació de la solubilitat en fase inicial-i en l'avaluació de la compatibilitat de la formulació bàsica, ajudant a seleccionar les rutes de processament adequades.
4. Alta puresa:La pols AF710B es subministra normalment amb especificacions d'alta puresa, la qual cosa la fa apta per al desenvolupament de laboratoris i sistemes de formulació a petita-escala que requereixen una qualitat constant de la matèria primera. Ajuda a reduir la interferència de les impureses i millora la reproductibilitat-a-per lots.
|
Nom del producte |
|
|
CAS Núm. |
1235733-73-9 |
|
MF |
C20H27N3OS |
|
MW |
357.51 |
|
Punt d'ebullició |
591,0 ± 50,0 graus (predit) |
|
Densitat |
1,24 ± 0,1 g/cm3 (previst) |
|
Emmagatzematge |
Mantenir en un lloc fosc, atmosfera inert, temperatura ambient |
|
Vida útil |
2 Anys |
Jinan Jianfeng Chemical Co., Ltd. és un fabricant de productes químics amb seu a la Xina-fundat el 2001 i situat a Jinan, província de Shandong. La nostra empresa se centra en la producció i el subministrament d'intermedis farmacèutics, API i productes de química fina per als mercats globals. Si teniu algun requisit, poseu-vos en contacte amb nosaltres. T'oferim la solució més adequada.sales01@pharmachemm.com
Exempció de responsabilitat:
La informació d'aquest lloc web només té finalitats de comunicació i aprenentatge i no és consell mèdic. No s'ha d'utilitzar per diagnosticar o tractar cap malaltia.
